2006年8月29～31日在北京香山召开了以“生物大分子药物高效化的基础研究”为主题的香山科学会议第282次学术讨论会。天津大学王静康教授、中国医学科学院医药生物技术研究所甄永苏研究员、美国密歇根大学、天津大学杨志民教授以及四川大学张志荣教授担任本次会议执行主席。会议中心议题为生物大分子药物在重大疾病方面的应用前景与展望，生物大分子药物高效传送系统，生物大分子药物形态学及其稳定性基础研究等。

杨志民教授作了“生物大分子药物高效化的意义与研究展望”的主题评述报告。他指出生物大分子药物，已被国际公认为21世纪药物研究开发中最有前景的领域之一，在重大疾病的治疗中已经取得重要的进展。但是，目前在生物大分子药物的施用方面仍存在急待解决的难题与障碍：如难以穿透细胞膜、强免疫原性、难以有效的穿透实体瘤、形态学复杂（存在多晶型、多构象和多尺度问题）、分离纯化困难、稳定性低等问题。因此破解现存问题，实现“生物大分子药物高效化”是当前国际科技界竞先研究的前沿。

张礼和教授在“修饰的寡核苷酸在核酸药物中的研究”的报告中，指出反义核酸（AS ONs）与小分子干扰RNA（siRNA）已经成为两种调控特定基因表达的重要工具并已经或有望成为一类新型生物大分子药物。天然的寡核苷酸存在稳定性差、跨膜能力低等缺点，对天然寡核苷酸进行合理的化学修饰，以期改善其生物活性，已经成为人工合成寡核苷酸的一个研究热点。

刘昌孝研究员在“生物大分子药物的生物医学评价”的报告中，强调应该从药物创新研究的概念上来认识基础研究的重要性，并从“生物大分子”、“药物”与“高效化”三个方面来理解本次香山科学会议学术讨论会的主题意义。对于生物大分子药物的高效化，他指出在“药学” 研究阶段主要指的是高稳定性和高表达，而在“生物医学”阶段则指的是高活性、高靶向性、高生物利用度、高安全性等。

王静康教授在“生物大分子药物的形态学研究进展”的报告中，从晶体学角度分析指出，现今生物大分子因其多级结构学复杂性，其结晶学研究仍处于前期阶段，其结晶热力学行为近似I型结晶物系；其动力学特征，一次成核能垒很高，二次过程影响突出，成长速率呈几个数量级低于一般小分子药物。

郝希山教授在“恶性肿瘤流行趋势分析及生物大分子药物的应用”的报告中，指出临床治疗癌症的方法主要是手术切除、放疗和化疗，而近十年来，肿瘤的生物治疗及靶向治疗已经成为目前最有前景和最活跃的领域。生物大分子药物作为其中最有发展前途的生物治疗和靶向治疗的手段之一，已经在肿瘤治疗中得到了广泛认可。

甄永苏研究员在“抗肿瘤抗体药物的高效化途径探讨”报告中，指出作为生物大分子药物的成员---抗体药物，以其高度特异性、丰富多样性以及可定靶制备等特性保证了其具有广阔的应用前景，将药物靶点的选择、抗体药物分子的小型化以及抗体药物效应功能的高效化作为抗体药物高效化的三大途径。

在与会专家讨论的基础上，执行主席王静康教授对会议进行了小结，概括了生物大分子药物高效化研究所急待研究和解决的基础研究课题，以及为开展上述研究进一步推进工作与会专家所提出的建议，并小结了会议所达成的共识。